Polowanie na lek


03-10-2020 19:26:39

Być może skuteczne lekarstwo na koronawirusa znajduje się już na półce aptecznej, tylko jeszcze o tym nie wiemy. Politechnika Wrocławska podpisała porozumienie z japońską firmą Peptide Institute Inc. na dystrybucję związków chemicznych, które będzie można wykorzystać do poszukiwania leków na COVID-19. Związki te powstały w laboratorium prof. Marcina Drąga z Katedry Chemii Biologicznej i Bioobrazowania.

Prof. Marcin Drąg, ubiegłoroczny laureat nagrody Fundacji na rzecz Nauki Polskiej w obszarze nauk chemicznych i o materiałach (wypowiedź laureata „polskiego Nobla” można przeczytać w PT 25/2019), wkrótce po pojawieniu się pandemii koronawirusa, jeszcze na przełomie lutego i marca, rozpoczął badania enzymu proteolitycznego wirusa SARS-CoV-2-Mpro. To bardzo ważny enzym, gdyż powoduje on procesowanie niedojrzałych białek wirusa – oznacza to, że bez niego wirus SARS-CoV-2 nie może poprawnie funkcjonować. Teraz „wystarczy” znaleźć leki, które zahamują działanie tego enzymu, czyli będą zapobiegać replikacji wirusa. Udało się już zbadać proteazę, porównać ją do proteazy z poprzedniej epidemii SARS oraz opracować związki, które selektywnie hamują jej działanie.

Komercjalizacja i publico bono

Wszystkie dotychczasowe wyniki badań prowadzonych przez zespół prof. Drąga były publikowane i udostępniane za darmo i bez patentowania.

W marcowej publikacji opisaliśmy kilka związków, które zostały natychmiast zauważone na całym świecie jako związki służące do diagnostyki enzymu, uważanego za kluczowy w poszukiwaniu leków na koronawirusa. Postanowiliśmy wysyłać te związki za darmo do wszystkich akademickich laboratoriów na świecie, które nas o to poprosiły – mówi prof. Marcin Drąg.

Wkrótce do Wrocławia zgłosiło się też kilka zagranicznych firm zainteresowanych komercjalizacją wyników badań polskich naukowców. Po kilku miesiącach negocjacji podpisano porozumienie z zajmująca się syntezą peptydów japońską firmą Peptide Institute Inc., która uzyskała prawo – lecz nie na wyłączność – do produkcji i sprzedaży opracowanych na PWr związków chemicznych (substratów fluorogenicznych). Koszt 1 mg związków wyceniono na 100 USD. Japończycy mają bardzo dużą sieć dystrybucji, zatem związki opracowane na podstawie badań wrocławskich naukowców, będą mogły być wykorzystywane na całym świecie

Umowa jest dla nas bardzo korzystna, gdyż całkowicie odciąża nasze laboratorium w kwestii produkcji tych substratów. Dotychczas wytwarzaliśmy je sami i było to mocno absorbujące, a teraz będziemy mogli się skupić już tylko na badaniach – podkreśla prof. Marcin Drąg.

Podpisana na 10 lat umowa zakłada, że Politechnika Wrocławska będzie corocznie otrzymywała tantiemy od sprzedaży tych związków. I co bardzo ważne – japońska firma przekaże wrocławskim naukowcom określoną ilość substratów, które będą mogli rozdysponować wedle własnego uznania.

Japończycy zgodzili się, że wszystkie polskie instytucje akademickie, które prowadzą badania nad COVID-19, będą mogły otrzymać te związki za darmo.

Stary lek na nowo

Substancje te służą m.in. do szybkiej diagnostyki oraz do tzw. retargetowania leków, czyli sprawdzania, czy wśród istniejących już leków, wcześniej przebadanych i bezpiecznych dla ludzi, znajdzie się taki, który można wykorzystać do leczenia nowych chorób. Mówiąc kolokwialnie, chodzi o wykorzystanie leków niezgodnie z przeznaczeniem, a w tym przypadku do zahamowania działania koronawirusa.

Cały świat próbuje to dzisiaj robić, przeczesując bibliotekę kilkudziesięciu tysięcy dopuszczonych leków.

Tego typu badania prowadzone są nie tylko przez duże koncerny farmaceutyczne, które dysponują wielkimi bazami leków, lecz także instytucje akademickie, m.in. Politechnikę Wrocławską. Do naszego laboratorium zakupiliśmy ostatnio 3 tys. leków zaakceptowanych przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) i już mamy kilka ciekawych wyników – dodaje prof. Marcin Drąg.

Z retargetowania dla opracowanej na PWr. proteazy udało się już wyszukać kilka leków. Wszystkie są na etapie badań klinicznych.

Sieć Badawcza Łukasiewicz poinformowała właśnie, że zespół naukowców z Politechniki Wrocławskiej oraz Łukasiewicz – Instytutu Chemii Przemysłowej, pod kierownictwem prof. Drąga, we współpracy z laboratorium Rolfa Hilgenfelda w Lubece i Shauna Olsena w San Antonio, zidentyfikował cząsteczki, które mogą stanowić przełom na drodze do znalezienia skutecznego leku na COVID-19. Mogą być jeszcze skuteczniejsze niż ebselen, znany lek przeciwzapalny, który we wcześniejszych badaniach okazał się obiecującą substancją hamującą dwie proteazy SARS-CoV-2, zarówno wspomnianą Mpro, jak i PLpro.

Związki te są doskonałymi inhibitorami obu wirusowych proteaz naraz, a więc ich potencjał terapeutyczny jest zdecydowanie bardziej obiecujący – wyjaśnia prof. Drąg.

Zakończenie projektu, finansowanego m.in. przez Agencję Badań Medycznych, zaplanowane jest na koniec października.

Warto dodać, że umowa z japońską firmą umożliwi nie tylko poszukiwanie leków na obecnego koronawirusa, lecz także badanie leków na inne koronawirusy, które z pewnością pojawią się w przyszłości. Okazuje się bowiem, że enzym z obecnego koronawirusa jest identyczny jak enzym w SARS, a to oznacza, że nie mutuje. Czyli jest nadzieja, że jeśli znajdziemy lek, to będzie on w przyszłości działał również na inne koronawirusy. Dzięki temu, jeżeli dojdzie do kolejnej pandemii, świat nie będzie już wobec niej taki bezbronny.

oprac. if na podst. Newsletter PWr

W konkursie Narodowego Centrum Nauki na badania dotyczące COVID-19 prof. Marcin Drąg (zdjęcie: Politechnika Wrocławska) otrzymał najwyższe finansowanie – ponad 1,5 mln zł na projekt „Retargetowanie znanych leków w kierunku proteaz uczestniczących w rozwoju choroby COVID-19”.

Konkurs, ogłoszony pod koniec marca, był skierowany do naukowców pracujących nad zrozumieniem mechanizmu działania koronawirusa SARS-CoV-2, a także nad udoskonaleniem testów diagnostycznych, poszukiwaniem nowych leków i łagodzeniem społecznych skutków pandemii.

Komentuje Waldemar Rukść

20-21
Aktualny numer WSZYSTKIE
eNOT.pl - Portal Naczelnej Organizacji Technicznej | eNOT.pl